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このページではEli Lilly社からDownloadしたPROZAC公式説明資料を翻訳したものを公開します。 (本当はアメリカ以外の人はDownloadしてはいけない、と書いてあったのですが無断でDownloadしました、ごめんなさい (^^; ) 完全翻訳、などと大それた題名を付けましたが、内容があまりにも専門的で普通の英和辞書には載っていない単語ばかりで誤訳も多いと思いますがご勘弁下さい。 翻訳した内容ついては責任は持ちませんので、各自でご判断下さい。 PV 2472 DPP
塩酸フルオキセチン 概説 PROZAC(塩酸フルオキセチン)は経口抗鬱剤である。このクスリは3環系、4環系やその他の有効な抗鬱剤とは化学的に関係がない。化学式では (±)-N-メチル-3-フェニル-3-[(α,α,α-トリフルオロ-ρ-トリル)酸]塩酸プロピルアミン と表現され、実験式ではC17H18F3NO・HClと表現される。分子量は345.79。 構造式は次の通りである。(注:◎=ベンゼン環) | ◎ Pulvule(固有名詞を思われるが詳細不明)にはフルオキセチンの10mg(32.3μmol)か20(64.7μmol)mgと等価の塩酸フルオキセチンを含有している。 PulvuleはまたF D & C Blue No.1(これも不明)、ゼラチン、酸化鉄、ケイ素、でん粉、二酸化チタンなどの不活性な成分を含んでいる。 口内での溶解した場合、フルオキセチン20mg/5mL(64.7μmol)と等価の塩酸フルオキセチンを含有することになる。また、アルコール0.23%、ベンゼン酸、flavoring agents(安息香酸のこと?)、グリセリン、純水、スクロースも含む。 薬理力学: フルオキセチンの抗鬱剤、抗強迫神経症、過食症抑制の効果はCNS神経によるセロトニンの取り込み阻害に関係があると推定される。これに関連した人体での臨床試験ではフルオキセチンが人のplatelets(?)へのセロトニンの取り込みをブロックすることが証明された。動物への臨床試験でもフルオキセチンがノルピネファリンよりもセロトニンの取り込み阻害をずっとより強力に行うことを示唆する結果が出ている。 muscarinic,histaminergic,α1-adrenergicレセプターの拮抗作用は、従来の3環系抗鬱剤の抗コリン作用,鎮静作用,cardiovascular(心臓血管?)といったさまざまな作用に関係があるという仮説が立てられている。 フルオキセチンはこれらと結び付けて考えられており、試験管内では3環系抗鬱剤に比べ、脳組織中のその他の細胞膜レセプターに対してはほとんど作用しないと考えられている。 |